LDN – Liečba nízkou dávkou naltrexónu

LDN je skratka pre low dose naltrexone. Ide o nízku dávku liečiva naltrexón, ktorá sa v niektorých krajinách používa ako alternatívna liečba autoimunitnych ochorení a rakoviny. Naltrexón sa v štandardnej dávke používa na liečbu závislostí, pri nízkej dávke je jeho účinok iný. Na Slovensku táto liečba nie je schválená pre autoimunitné ochorenia.

Ako to funguje?

Naltrexón je antagonista opioidných receptorov. Funguje v skratke tak, že ak ho pacient užije, nízka dávka naltrexónu obsadí na niekoľko hodín opioidné receptory a to donúti telo vyprodukovať endorfíny. Toto ovplyvní rast buniek a imunitu. Detailný mechanizmus účinku popisujeme nižšie.

Viac o mechanizme fungovania LDN

Aby sme pochopili ako LDN funguje, treba si najskôr objasniť funkciu prirodzeného opioidného (teda endorfínového) systému.

Endorfíny sú opioidné molekuly, ktoré produkuje naše telo. Pojem endorfín pochádza zo spojenia endogénny morfín – teda vytvorený vnútri tela a teda iný ako opiáty, ktoré sa do tela môžu dávať v liečivách z extrených zdrojov.

Endorfíny sú produkované vo väčšine buniek tela a sú dôležitým regulátorom bunkového rastu a tým pádom aj imunitného systému.

Poruchy imunitného systému môžu vznikať kvôli nízkej hladine týchto endorfínov. Konkrétny endorfín o ktorom sa zistilo, že ovplyvňuje rast buniek a aj imunitu, sa nazýva opioid growth factor (OGF) alebo met-enkefalin.

Na to, aby endorfín ako OGF mohol mať prospešný účinok, musí interagovať s bunkami tela. Robí to tak, že sa naviaže na receptory na povrchu buniek. Receptor, na ktorý sa OGF viaže sa nazýva receptor OGF – známy ako ako zeta receptor (ζ).

Na to, aby endorfínový systém plne fungoval, sú potrebné dve zložky: produkcia opiátov a interakcia s bunkou.

Naltrexón je externe podávané liečivo, ktoré sa naviaže na opioidné receptory. Pri tom vytlačí endorfíny, ktoré boli na receptory naviazané predtým – konkrétne vytlačí tie OGF, ktoré telo samé vyrobilo. Výsledkom tohto vytlačenia je, že bunky majú zrazu nedostatok OGF a dôjde k trom veciam:

  • Zvýši sa produkcia receptorov, aby zachytili viac OGF
  • Zvýši sa citlivosť receptorov, taktiež aby zachytili viac OGF
  • Je zvýšená produkcia samotného OFG aby kompenzovala jeho nedostatok

LDN zablokuje OGF receptory iba na niekoľko hodín a potom ich prirodzene opustí a toto spôsobí reakciu, kedy sa veľmi zvýši produkcia a aj využitie OGF.

Keď už je LDN metabolizované, endorfíny, ktoré sa vyprodukovali touto reakciou môžu teraz interagovať s receptormi, ktoré sú citlivejšie a zároveň ich je viac ako predtým a tým regulujú rast buniek a imunitu.

Trvanie tohto efektu je rôzne u rôznych ľudí, ale v zásade pretrváva asi deň. U rôznych ľudí sa naltrexón metabolizuje rôzne rýchlo, rovnako sa líši aj dĺžka trvania požadovaného efektu LDN. Benefity tejto reakcie sa dajú využívať iba pri nízkej dávke naltrexónu. Pri použití vysokej dávky naltrexónu alebo prípravku s postupným uvoľňovaním dôjde k neustálej blokáde OGF receptorov a k požadovanému efektu nedôjde.

Vo vedeckej terminológii, použitie normálnej terapeutickej dávky naltrexónu vedie ku “kontinuálnej blokáde opioidných receptorov”, zatiaľ čo použitie LDN vedie k “prerušovanému blokovaniu opioidných receptorov”.

Viac o mechanizme ako LDN funguje v Angličtine

Na čo sa LDN používa?

Zoznam ochorení nájdete na webe LDN Research trust

LDN sa úspešne používa v zahraničí aj na liečbu Sjögrenovho syndrómu. Príkladom z literatúry je táto štúdia.

Dávkovanie

LDN sa pri rôznych ochoreniach a pacientoch dávkuje rôzne. Zvyčajne ide o dávky 0,5mg-10mg, maximum je zvyčajne 4,5mg. Začína sa dávkami 0,5mg-1,5mg, každý týždeň sa dávka zvyšuje až po 4,5mg. Záleží to od ochorenia a od konkrétneho pacienta a toho, ako na liečbu reaguje.

Nežiadúce účinky

U veľa pacientov sa nevyskytnú žiadne, treba však mať na pamäti, že sa môžu vyskytnúť:

  • zhoršenie symptómov ochorenia (pri SM a figromyalgii, pri chronickom únavovom syndróme symptómy podobné chrípke)
  • ak sa berie na noc, môže narušiť spánok – toto môže mat za následok živé sny alebo nespavosť
  • pri menej ako 10% liečených pacientov môžu byť nežiadúce účinky závažnejšie a môžu sa vyskytovať niekoľko týždňov až mesiacov
  • ak sa nežiadúce účinky vyskytnú, je dobré na 7 dní znížiť dávku na polovicu a potom opäť navýšiť
  • veľmi zriedkavo sa môžu vyskytnúť nevoľnosť, zápcha alebo hnačka (týmto sa dá vyhnúť sublinguálnym podaním, ktoré obchádza tráviaci trakt)
  • ak má pacient nežiadúce účinky, nemal by zvyšovať dávku rýchlejšie ako 0,5mg za týždeň

Kontraindikácie a interakcie s inými liekmi

  • narkotiká, ktoré blokujú opiátové receptory (používajú sa kvôli zraneniu, operácii alebo pri chronicky chorých)
  • niektoré imunosupresíva (LDN môže znižovať ich účinnosť, napríklad pri transplantovaných orgánoch)
  • pred akoukoľvek operáciou/anestéziou je nutné LDN vysadiť

Ako sa dá LDN zohnať?

  • Na Slovensku je možné pacientovi predpísať Adepend 50mg (preskripčné obmedzenie psychiatrom) a dať si ho nariediť v lekárni do tekutého stavu tak, že 50mg tableta sa rozpustí v 50ml roztoku (kapsule sa neodporúčajú, pretože okrem účinnej látky sú v nich aj pomocné a tie by mohli zapríčiniť nerovnomerné rozloženie naltrexónu v kapsliach)
  • zažiadať o konzultáciu, predpis a doručenie LDN v anglickej Clinic 158

Zdroje

  • LDN Research Trust
  • Sciencedaily
  • Lowdosenaltrexone.com
  • Fertility.sk
  • https://www.ldnscience.org/ldn/how-does-ldn-work